2014. február 9., vasárnap

Cikk a Planta Medica című folyóiratban


A sisakvirágok (Aconitum) régóta híresek (vagy inkább hírhedtek?) arról, hogy számos igen komoly hatású, biológiailag aktív anyagot tartalmaznak. Erről árulkodik két hazai fajuk, a méregölő és a farkasölő sisakvirág magyar elnevezése. Utóbbinak egyébként a tudományos fajneve is összefügg azzal, hogy régen ’dúvadak’ mérgezésére használták (a ’vulparia’ faji jelző gyöke a rókát jelentő ’vulpes’ latin szóban keresendő). Kubinyi Ágoston: Mérges növények című, Budán 1842-ben megjelent könyvében a következőket olvashatjuk: „Minden részei, de kivált gyökere, igen mérgesek… Nemcsak belsőkép’ véve veszedelmes, hanem külsőleg is, ha nedve sebekbe járul, verességet, égetést ‘s hólyagot okozván káros lehet. A’ lónak, szarvasmarhának, kecskének, juhnak, farkasnak szintén halálos méreg… Némelly durvább nemzeteknél, például Sibériában, sokan nyilaik’ hegyét e’ növény’ porrá tört gyökerével megmérgezik ‘s ezekkel eléggé embertelenül, emberekre, állatokra vadásznak.”

Megfelelő adagolásban gyógyhatásuk is ismert, ezért nevezték őket a gyógyszertárban kapható szárított talajbéli szerveik miatt ’Patika répájá’-nak, ami egy makacs és átöröklődő sajtóhiba miatt számos később forrásban a megmosolyogtatóan pikáns ’Katika répája’ formában jelent meg.

A hazánkban előforduló négy faj közül három meglehetősen elterjedt, azonban a kárpáti vagy más néven moldvai sisakvirág (Aconitum moldavicum) elterjedési területe jóval kisebb: a Kárpátokban és annak előhegyein található meg Lengyelországban, Szlovákiában, Románia és Magyarország területén. E bennszülött faj a gyökéréből izolált diterpén alkaloidokról (köztük egy új akonitin-alkaloidról) jelent meg cikkünk a Planta Medica című folyóiratban. A közlemény összefoglalója az alábbiakban olvasható.

Abstract

A new aconitane alkaloid, 1-O-demethylswatinine (1), was isolated from the root of Aconitum moldavicum together with the known compounds cammaconine (2), columbianine (3), swatinine (4), gigactonine (5), delcosine (6), lycoctonine (7), and ajacine (8). The structures were established by means of HRESIMS, 1D and 2DNMR spectroscopy, including 1H-1H COSY, NOESY, HSQC, and HMBC experiments, resulting in complete 1H-NMR chemical shift assignments for 14. The effects of the isolated compounds 48, together with eighteen other Aconitum diterpene and norditerpene alkaloids with different skeletal types and substitution patterns, were studied on Nav1.2 channels by the whole-cell patch clamp technique, using the QPatch-16 automated patch clamp system. Pyroaconitine, ajacine, septentriodine, and delectinine demonstrated significant Nav1.2 channel inhibition (57–42%) at 10µM concentration; several other compounds (acovulparine, acotoxicine, hetisinone, 14-benzoylaconine-8-O-palmitate, aconitine, and lycoctonine) exerted moderate inhibitory activity (30–22%), while the rest of the tested alkaloids were considered to be inactive. On the basis of these results and by exhaustive comparison of data of previously published computerized QSAR studies on diterpene alkaloids, certain conclusions on the structure-activity relationships of Aconitum alkaloids concerning Nav1.2 channel inhibitory activity are proposed.

Forrás: Borcsa B, Fodor L, Csupor D, Forgo P, Molnár V. A. & Hohmann J. (2014): Diterpene Alkaloids from the Roots of Aconitum moldavicum and assessment of Nav1.2 Sodium Channel Activity of Aconitum Alkaloids. Planta Medica DOI: 10.1055/s-0033-1360278

Nincsenek megjegyzések:

Megjegyzés küldése